藥用輔料中水活度測量

    　保護輔料不被降解，防止微生物滋生：

　　輔料是一種非活性藥物成分，與活性藥物成分（API）一起添加到藥物制劑中，以提高藥物的整體性能、穩(wěn)定性和外觀。

　　因此，輔料是大多數(shù)醫(yī)藥產(chǎn)品中的重要成分。它們在穩(wěn)定劑型的配方中發(fā)揮著至關(guān)重要的作用，以協(xié)助生產(chǎn)過程，保護API，作為填充劑，提高主要藥物的生物利用度（溶解度，溶出度或滲透性）、安全或患者接受度。

　　許多輔料如預膠化淀粉、纖維素衍生物、明膠，在不同程度上具有吸濕性；換句話說，它們將容易地吸收環(huán)境中的水分。這可能導致許多潛在問題，包括：

　　1.輔料和API的降解和變質(zhì)

　　2.產(chǎn)品化學和物理特性的變化

　　3.微生物的生長和潛在的產(chǎn)品污染

　　4.活性成分效力和功效的降低

　　通常，輔料具有結(jié)晶或無定形基質(zhì)結(jié)構(gòu)。結(jié)晶結(jié)構(gòu)尤其容易受到水分水平變化的影響，水分水平以水活度（aw）來衡量。例如，水合水或潮解水（水分的吸收或損失）的偏差可能會影響片劑和粉末的溶解特性，并降低API的功效。在許多情況下，由于周圍環(huán)境的溫度控制不力而導致的水活度變化會導致材料性質(zhì)的突然變化；潮解尤其如此，在潮解中，水活度的逐漸增加影響很小，但達到臨界點，一個小的額外增加導致水分含量的不成比例的增加，從而形成飽和狀態(tài)，對材料性能產(chǎn)生顯著影響。

　　相比之下，無定形基質(zhì)結(jié)構(gòu)通常以低水分、相對穩(wěn)定的玻璃態(tài)存在。盡管如此，這些產(chǎn)品可能容易受到溫度和水活度變化的影響，水分含量的增加會導致玻璃化轉(zhuǎn)變，無定形基質(zhì)逐漸從玻璃態(tài)轉(zhuǎn)變?yōu)楦邚棏B(tài)。同樣，這種情況可能會突然發(fā)生，并對材料性能產(chǎn)生重大影響，如結(jié)構(gòu)坍塌、溶解性能降低和結(jié)塊或結(jié)晶傾向增加。

　　測量水活度的重要性：

　　從以上描述中可以清楚地看出，測量水活度對于了解和預測輔料在不同條件下的行為以及質(zhì)量控制、可追溯性和法規(guī)遵從性至關(guān)重要。

　　一旦在不同的開發(fā)、制造和儲存條件下測試了特定的輔料或藥物產(chǎn)品，就有可能創(chuàng)建水活度，隨后的質(zhì)量控制監(jiān)測可以以此為基準。一般來說，關(guān)鍵是要了解材料性能可能發(fā)生變化的臨界水活度點，然后確保過程或環(huán)境條件保持不變，使水活度和水分含量不會增加，或者在某些情況下下降，超過或低于該水平。

　　例如，用作粘合劑的輔料（其允許粉末在片劑形成中粘附）將具有的水活度特征，當壓制成片劑時，理想的aw值是對應于所需的很好材料特性。在輔料進入片劑工藝之前，測量輔料的aw將表明其是否超出公差范圍，因此可能影響片劑的硬度或溶解度。

　　可以在實驗室或現(xiàn)場使用手持探頭和臺式測量儀輕松測量水活度。新款儀器非常準確，使用簡單，快速出結(jié)果，并配有分析和報告軟件。